通光散化學(xué)成分分析論文
時(shí)間:2022-12-21 04:45:00
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【摘要】綜述了通光散中含有的C21甾體苷類(lèi)、萜類(lèi)等化學(xué)成分及其抗腫瘤藥理作用的研究進(jìn)展,為進(jìn)一步開(kāi)發(fā)利用通光散提供參考。
【關(guān)鍵詞】通光散;C21甾體苷類(lèi);化學(xué)成分;藥理作用
通光散Marsdeniatenacissima是蘿藦科牛奶菜屬植物,廣泛分布于亞洲的熱帶和亞熱帶地區(qū),我國(guó)云南、貴州、福建、廣東、廣西、臺(tái)灣等地也有分布。其藤莖又名烏骨藤,其味苦,性微甘、涼,入肺、胃、膀胱經(jīng);具有消炎、清熱解毒、止咳平喘、散結(jié)止痛等功效。以通光散為主要原料制備而成的中藥消癌平,臨床用于治療肝癌、胃癌等各種晚期惡性腫瘤,療效較好?,F(xiàn)對(duì)通光散的化學(xué)成分及藥理作用研究綜述如下。
1化學(xué)成分研究
1.1C21甾體苷類(lèi)C21甾體苷類(lèi)化合物是通光散中研究最多的成分,也是其主要的生理活性物質(zhì)。從20世紀(jì)80年代開(kāi)始,陸續(xù)從該植物的藤莖及種子中分離出50多種C21甾體苷類(lèi),含有多種β去氧糖。糖鏈主要連接在苷元的3位。主要有6種不同結(jié)構(gòu)的苷元:Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ,Ⅴ和Ⅵ。見(jiàn)表1。
1.2其它成分[9]從該植物中分離得到兩個(gè)環(huán)醇:牛奶菜醇和二氫牛奶菜醇[9]。三個(gè)萜類(lèi)化合物13(31,32dimethyl30methylene21αδacetoxytetradecanyl)29methylperhydrophenanthr1,3diene[17]、齊墩果18烯3乙酯和a香樹(shù)脂醇乙酸酯。此外還有琥珀酸、硬脂酸、棕櫚酸、二糖cymaroside等[18]成分。
2藥理活性研究
2.1抗腫瘤活性現(xiàn)代藥理研究表明,通光散所含C21甾體苷類(lèi)和多糖具有抗腫瘤活性,通光散提取物對(duì)多種惡性腫瘤細(xì)胞有明顯的抑制作用。
羅思齊等[3]測(cè)試了6種從通光散中分離得到的C21甾體苷元對(duì)KB,KB-VI,P338細(xì)胞株的毒性,只有化合物10,11和52對(duì)小鼠KB-VI細(xì)胞有弱的細(xì)胞毒活性,它們的ED50分別為4.1,2.5和3.4μg/ml。
應(yīng)用MTT法觀察通光散70%乙醇提取物的正丁醇萃取部位上大孔樹(shù)脂后的95%乙醇洗脫部分和乙醚萃取部位對(duì)人骨肉瘤細(xì)胞Saos-2,人胃癌細(xì)胞SGC-7901,人肝癌細(xì)胞Bel-7404等的體外細(xì)胞毒作用,結(jié)果表明通光散對(duì)多種腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)抑制顯示不同的敏感性,并呈現(xiàn)一定的劑量依賴性,其中對(duì)人骨肉瘤細(xì)胞和人肝癌細(xì)胞的作用較強(qiáng),而對(duì)人胃癌細(xì)胞作用相對(duì)較弱。
用通光散提取物制備的消癌平口服液以20,10,5g生藥/kg劑量對(duì)小鼠灌胃給藥,發(fā)現(xiàn)消癌平口服液對(duì)小鼠體內(nèi)移植的S180、胃癌、P388有明顯抑制作用[19]。
李茂全等[20]研究了消癌平對(duì)SGC-7901胃癌細(xì)胞的作用及機(jī)制,體外抑制試驗(yàn)結(jié)果顯示其對(duì)SGC-7901胃癌細(xì)胞有較好的抑制作用,藥物作用7d后的IC50為21mg/ml。采用不同濃度消癌平抑制用胃癌細(xì)胞株移植后的昆明種小鼠體內(nèi)腫瘤,用流式細(xì)胞儀檢測(cè),發(fā)現(xiàn)消癌平能抑制SGC-7901胃癌細(xì)胞株的生長(zhǎng),對(duì)G1期細(xì)胞有明顯的阻斷作用,使瘤體細(xì)胞主要停留在G1期。細(xì)胞形態(tài)學(xué)檢查的結(jié)果表明消癌平能誘導(dǎo)癌細(xì)胞向正常細(xì)胞轉(zhuǎn)換。
孫玨等[21]采用MTT比色法和放射免疫法觀察消癌平對(duì)體外培養(yǎng)的人肝癌Bet-7404細(xì)胞、HepG2細(xì)胞的作用,以及對(duì)人肝癌細(xì)胞甲胎蛋白(AFP)分泌的影響,結(jié)果顯示消癌平對(duì)上述肝癌細(xì)胞有顯著的抑制作用,能顯著降低AFP的分泌,提示消癌平在抑制肝癌細(xì)胞增殖的同時(shí),能使AFP分泌量降低,可能使肝癌細(xì)胞向正常方向分化。
2.2平喘作用用組胺噴霧引喘法,豚鼠通光散苷100mg/kg腹腔注射,有一定的平喘作用。家兔靜脈注射60mg/kg,能對(duì)抗組胺引起的氣管痙攣松弛,還能減弱組胺引起的豚鼠離體腸管收縮??辔剁摅w酯苷100~150mg/kg,腹腔注射能預(yù)防因組胺噴霧引起的支氣管痙攣,有一定的平喘作用;離體豚鼠支氣管灌注,對(duì)痙攣狀態(tài)的支氣管有解痙作用;對(duì)小鼠腹腔注射的LD50為274mg/kg。
2.3降壓作用苦味甾體酯苷對(duì)離體兔耳血管灌注有直接擴(kuò)張血管作用。麻醉犬靜脈注射通光散苷有短暫、輕度的降壓作用,無(wú)快速耐受現(xiàn)象,其降壓似與中樞無(wú)關(guān),離體兔耳血管灌流實(shí)驗(yàn)表明,它能直接擴(kuò)張血管
2.4其他作用本品能明顯提高機(jī)體的免疫能力,其抗癌作用的實(shí)現(xiàn)可能不是通過(guò)細(xì)胞毒,而是通過(guò)加強(qiáng)機(jī)體免疫力來(lái)達(dá)到抗癌效果。此外,尚有止痛、解毒、保肝利尿、恢復(fù)腫瘤患者放療、化療后白細(xì)胞下降作用。通光散總苷對(duì)肺炎雙球菌和流感桿菌有抑制作用。
表1通光散中的C21甾體苷類(lèi)化合物(略)
3結(jié)語(yǔ)
通光散對(duì)胃癌、肝癌、肺癌臨床療效顯著,其化學(xué)成分和藥理作用研究也較多,但是化學(xué)成分和藥理作用的結(jié)合研究報(bào)道還比較少,其抗腫瘤的活性成分還沒(méi)有明確,應(yīng)加強(qiáng)此方面的研究。
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