導(dǎo)語：脂質(zhì)體制備法論文一文來源于網(wǎng)友上傳，不代表本站觀點，若需要原創(chuàng)文章可咨詢客服老師，歡迎參考。

【摘要】對國內(nèi)有關(guān)脂質(zhì)體的研究進展進行了檢索、分析、整理和歸納，綜述了脂質(zhì)體的制備方法研究進展。

【關(guān)鍵詞】脂質(zhì)體制備方法

1965年英國的Banghan首先發(fā)現(xiàn)磷脂在水中自發(fā)形成脂質(zhì)體(1iposome)。脂質(zhì)體是雙分子類脂組成的封閉膜性微球，其結(jié)構(gòu)類似生物膜。60年代，Rahman等人首先將脂質(zhì)體為藥物載體，將藥物包裹在脂質(zhì)體的水相和膜相內(nèi)，控制其靶向作用，使藥物富集于病變部位釋放。近年來，隨著生物技術(shù)的不斷發(fā)展，脂質(zhì)體制備工藝逐步完善，脂質(zhì)體的作用機制進一步闡明。脂質(zhì)體在體內(nèi)無降解，無毒性，無免疫性，使得脂質(zhì)體作為藥物的載體可以提高藥物的治療指數(shù)，矮有降低藥物的毒性，減少藥物的不良反應(yīng)，減少藥物的劑量等優(yōu)點。目前脂質(zhì)體作為藥物的載體越來越受到重視，進步迅速。

1薄膜分散法

將磷脂和膽固醇等類脂及脂溶性藥物溶于氯仿中，將該氯仿液于玻璃瓶中旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)，使在玻璃瓶的內(nèi)壁上形成薄膜，將水溶性藥物溶于磷酸鹽緩液中，加入玻璃瓶不斷攪拌，即得脂質(zhì)體。

2逆相蒸發(fā)法

將磷脂等膜材溶于有機溶劑如氯仿、乙醚等，加入待包封藥物的水溶液進行短時超聲，直到形成穩(wěn)定的w/o型乳劑，然后減壓蒸發(fā)除去有機溶劑，達到膠態(tài)后，滴加緩沖液，旋轉(zhuǎn)幫助器壁上的凝膠脫落，然后再減壓下繼續(xù)蒸發(fā)制得水性懸浮液，通過凝膠色譜或超離心法除去未包入的藥物，即得脂質(zhì)體。

3冷凍干燥法

將類脂高度分散在水溶液中，冷凍干燥，然后再分散到含藥的水性介質(zhì)中，形成脂質(zhì)體。

4凍融法

先制備未包封藥物的小單室脂質(zhì)體，在凍干前將待包封的藥物加入，在快速冷凍過程中，由于冰晶的形成，使形成的脂質(zhì)體膜破裂，形成冰晶的片層與破碎的膜同時存在，此狀態(tài)不穩(wěn)定，在緩慢融化過程中，暴露出的脂膜互相融合，重新形成脂質(zhì)體。

5熔融法

將磷脂，表面活性劑加少量水相溶解，膽固醇熔融后與之混合，然后滴入65℃左右的水相溶液中保溫制得。

6復(fù)乳法

將少量水相與較多的磷脂油相進行乳化(第1次)形成w/o的反相膠團，減壓除去溶劑，然后加較大量的水相進行乳化(第2次)，形成w/o/w型復(fù)乳，減壓蒸發(fā)除去有機溶劑，即得脂質(zhì)體。

7預(yù)脂質(zhì)體法

通過減少水的量來增加干燥類脂的表面積而發(fā)展起來的，將類脂干燥到一個多空的支持體上(如粉狀氯化鈉，山梨醇或多糖等)，然后攪拌下加入少量水以濕潤被粉末包覆的干燥類脂，當(dāng)支持體溶解后，就形成了一個類脂球懸浮液，一般這個過程是一點點加水，待水蒸發(fā)后再加剩余的水，最后形成一個干燥的類脂。

8手搖法

將類脂材料溶解在有機溶劑中，然后用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器，在真空下蒸除溶劑，加入緩沖液再加入小玻璃球幫助分散，形成一個乳白色的分散液，類脂干燥后形成一層均勻的薄膜，即得脂質(zhì)體。本

9超聲波分散法

水溶性藥物溶于磷酸鹽緩沖液中，加入磷脂與膽固醇及脂溶性藥物共溶于有機溶劑的溶液，攪拌蒸發(fā)除去有機溶劑，殘留液以超聲波處理，然后分離出脂質(zhì)體。

10非手搖法

類脂材料溶于有機溶劑中，除去有機溶劑形成類脂膜后，將氮氣流通過薄膜15分鐘，然后再加水膨脹，水合，并慢慢攪拌形成脂質(zhì)體。

11乙醇注入法

將磷脂與膽固醇等類脂及脂溶性藥物溶入乙醇，該溶液經(jīng)過注射器迅速注射到磷酸鹽緩沖液(或含水溶性藥物)中，形成脂質(zhì)體。

12乙醚注入法

將磷脂與膽固醇類脂質(zhì)及脂溶性藥物溶入有機溶劑里(多為乙醚)，該溶液經(jīng)注射器緩緩注入加熱至50℃(并用磁力攪拌)的磷酸鹽緩沖液(或含水溶性藥物)中，不斷攪拌至乙醚除盡為止，即得脂質(zhì)體。

l3表面活性劑處理法

脂質(zhì)薄膜，多層脂質(zhì)體或單層脂質(zhì)體與膽酸鹽脫氧膽酸鹽等表面活性劑混合，通過離心法或凝膠過濾法或透析法除去表面活性劑，即得脂質(zhì)體。此外還有鈣融合法、PH梯度法、噴霧干燥法、法蘭西加壓法、膜擠壓法等。在實際應(yīng)用中，常以幾種方法合用，效果更好。脂質(zhì)體作為一種新型的，有潛力的藥物傳遞體系正在不斷完善。近來大規(guī)模生產(chǎn)脂質(zhì)體技術(shù)不斷提高，新脂質(zhì)體層出不窮，脂質(zhì)體作為第四代給藥系統(tǒng)一一靶向給藥的一種重要新劑型將有廣闊的應(yīng)用前景。

參考文獻

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