導(dǎo)語：納米中藥制劑分析論文一文來源于網(wǎng)友上傳，不代表本站觀點(diǎn)，若需要原創(chuàng)文章可咨詢客服老師，歡迎參考。

1納米中藥的特點(diǎn)

1.1原藥納米化后呈現(xiàn)新的藥效或增強(qiáng)原有療效中藥被制成粒徑0.1～100nm大小，其物理、化學(xué)、生物學(xué)特性可能發(fā)生深刻的變化，使活性增強(qiáng)和/或產(chǎn)生新的藥效。如靈芝通過納米級處理，可將孢子破壁，并采用超臨界流體萃取技術(shù)萃取出靈芝孢子的脂質(zhì)活性物質(zhì)，從而增強(qiáng)抗腫瘤的功效。

1．2改善難溶性藥物的口服吸收

在表面活性劑、水等存在下，直接將藥物粉碎成納米混懸劑，增加了藥物溶解度，適于口服、注射等途徑給藥，以提高生物利用度。

1．3增加藥物對血腦屏障或生物膜的穿透性

納米粒能夠穿透大粒子難以進(jìn)入的器官組織、血腦屏障及生物膜。如阿霉素α聚氰基丙烯酸正丁酯納米粒(NADM)可以改變阿霉素的體內(nèi)分布特征，對肝、脾表現(xiàn)出明顯的靶向性，而血、心、肺、腎中的藥物分布則減少。

1．4靶向作用

徐碧輝教授等在研究中發(fā)現(xiàn)，一味普通的中藥牛黃，加工到納米級水平后，其理化性質(zhì)和療效會發(fā)生驚人的變化，甚至可以治療某些疑難雜癥，并具有極強(qiáng)的靶向作用。

1.5使藥物達(dá)到緩釋、控釋

借助高分子納米粒作載體等技術(shù)手段，可實(shí)現(xiàn)藥物的緩釋、控釋。如雷公藤乙酸乙酯提取物固體納米脂質(zhì)粒有良好的緩釋、控釋功能。

2納米中藥的制備技術(shù)及其進(jìn)展［3］

納米中藥的制備是研究納米中藥最基礎(chǔ)的，也是最重要的問題。將納米技術(shù)引入中藥的研究，必須考慮中藥組方的多樣性、成分的復(fù)雜性，例如中藥單味藥可分為礦物質(zhì)、植類藥、動物藥和菌物藥等，中藥的有效部位和有效成分又包括無機(jī)化合物和有機(jī)化合物、水溶性成分和脂溶性成分等，因此，針對不同的藥物，在進(jìn)行納米化時必須采用不同的技術(shù)路線。此外，還必需考慮中藥的劑型。納米中藥與中藥新制劑關(guān)系十分密切，如何在中醫(yī)理論的指導(dǎo)下進(jìn)行納米中藥新制劑的研究，將中藥制成高效、速效、長效、劑量小、低毒、服用方便的現(xiàn)代化制劑，也是進(jìn)行中藥納米化所必須考慮的問題。納米中藥是針對中藥的有效成分或有效部位進(jìn)行納米技術(shù)加工處理，開發(fā)中藥的新功效。聚合物納米粒可作為藥物納米粒子和藥物納米載體。藥物納米載體系指溶解或分散有藥物的各種納米粒，藥物納米載體包括納米脂質(zhì)體、固體脂質(zhì)納米粒以及納米囊和納米球。而對于不同類型的納米中藥，有不同的制備方法。

2.1藥物納米粒子的制備

藥物納米粒子的制備是針對組成中藥方劑的單味藥的有效部位或有效成分進(jìn)行納米技術(shù)加工處理。在進(jìn)行納米中藥粒子的加工時，必須考慮中藥處方的多樣性、中藥成份的復(fù)雜性。

納米超微化技術(shù)［4］，是改進(jìn)某些藥物的難溶性或保護(hù)某些藥物的特殊活性，適用于不宜工業(yè)化提取的某些中藥。如礦物藥、貴重藥、有毒中藥、有效成分易受濕熱破壞的藥物、有效成分不明的藥物。目前比較常用的是超微粉碎技術(shù)。所謂超微粉碎是指利用機(jī)械或流體動力的途徑將物質(zhì)顆粒粉碎至粒徑小于10μm的過程。根據(jù)破壞物質(zhì)分子間內(nèi)聚力的方式不同，目前的超微粉碎設(shè)備可分為機(jī)械粉碎機(jī)、氣流粉碎機(jī)、超聲波粉碎機(jī)。

機(jī)械粉碎法［5］是利用機(jī)械力的作用來實(shí)現(xiàn)粉碎目的。邊可君等采用自主開發(fā)的溫度可控(-30～-50℃)的惰性氣氛高能球磨裝置系統(tǒng)制備納米石決明。將石決明置于配有深冷外套的惰性氣氛球磨罐中，同時裝入磨球，磨球與石決明粉比保持在15：1～5：1范圍，控制高能球磨機(jī)的轉(zhuǎn)速(200～400r／min)和時間(2～60h)，獲得了平均粒度不大于100nm的石決明粉末。

氣流粉碎法［6］是以壓縮空氣或過熱蒸汽通過噴嘴產(chǎn)生的超音速高湍流氣流作用為顆粒的載體。顆粒與顆粒之間或顆粒與固定板之間發(fā)生沖擊性擠壓、摩擦和剪切等作用，從而達(dá)到粉碎的目的。與普通機(jī)械沖擊式超微粉碎機(jī)相比，氣流粉碎產(chǎn)品粉碎更細(xì)，粒度分布范圍更窄。同時氣體在噴嘴處膨脹降溫，粉碎過程中不會產(chǎn)生很大的熱量。所以粉碎溫升很低。這一特性對于低融點(diǎn)和熱敏性物料的超微粉碎特別重要。世界上首項(xiàng)將納米技術(shù)應(yīng)用于中藥加工領(lǐng)域的納米級中藥微膠囊生產(chǎn)技術(shù)，是通過對植物生理活性成分和有效部位進(jìn)行提取。并用超音速干燥技術(shù)制成納米級包囊。利用這項(xiàng)技術(shù)生產(chǎn)出的甘草粉體和絞股藍(lán)粉體。經(jīng)西安交通大學(xué)材料科學(xué)工程學(xué)院金屬材料強(qiáng)度國家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室和第四軍醫(yī)大學(xué)基礎(chǔ)部藥物化學(xué)研究室鑒定，均達(dá)到了納米級。其中甘草微膠囊微粒平均粒徑為19nm。這樣的納米?？煽缭窖X障礙，實(shí)現(xiàn)腦位靶向［6］。

中藥納米超微化技術(shù)既豐富了傳統(tǒng)的炮制方法，又能為中藥的生產(chǎn)和應(yīng)用帶來新的活力。納米產(chǎn)品目前已成為中藥行業(yè)新的經(jīng)濟(jì)增長點(diǎn)。將這項(xiàng)技術(shù)應(yīng)用于中藥行業(yè)可以開發(fā)具有更好療效、更優(yōu)品種的納米中藥新產(chǎn)品。這將對中藥行業(yè)的發(fā)展帶來深遠(yuǎn)的理論和現(xiàn)實(shí)意義。

2.2藥物納米載體的制備

藥物納米載體的制備主要是選擇特殊的材料，它們應(yīng)具備以下特征：性質(zhì)穩(wěn)定，不與藥物產(chǎn)生化學(xué)反應(yīng)，無毒，無刺激，生物相容性好，不影響人的正常生理活動，有適宜的藥物釋放速率，能與藥物配伍，不影響藥物的物理作用和含量測定；有一定的力學(xué)強(qiáng)度和可塑性(即易于形成具有一定強(qiáng)度的納米粒，并能夠完全包封藥物或使藥物較完全的進(jìn)入到微球的骨架內(nèi))；具有符合要求的黏度、親水性、滲透性、溶解性等性質(zhì)。這與所用藥物的性質(zhì)、給藥方式有關(guān)［7］。近年來，可生物降解的高分子載體材料被認(rèn)為是很有潛力的藥物傳遞體系，因?yàn)樗鼈冃阅芏鄻?，適應(yīng)性廣，且具有良好的藥物控制性質(zhì)，達(dá)到靶向部位的能力及經(jīng)口服給藥方式能夠傳遞蛋白質(zhì)、肽鏈、基因等藥物的性能。常見的高分子材料有淀粉及其衍生物、明膠、海藻酸鹽、蛋白類、聚酯類等。

對于納米中藥載體，目前常用的是納米包復(fù)技術(shù)［8］。納米包復(fù)化學(xué)藥品和生物制品的技術(shù)在世界藥學(xué)領(lǐng)域是最受關(guān)注的前沿技術(shù)之一。根據(jù)待包復(fù)的中藥的性質(zhì)不同，可選取不同的納米包復(fù)技術(shù)，得到納米中藥。毛聲俊等［9］采用3琥珀酸3O硬脂醇甘草次酸酯作為導(dǎo)向分子，采用乙醇注入法制備了甘草酸表面修飾脂質(zhì)體，作為肝細(xì)胞主動靶向給藥的載體。楊時成等［10］采用熱分散技術(shù)將喜樹堿制成poloxamer188包衣的固體脂質(zhì)納米?；鞈乙?。陳大兵等［11］用“乳化蒸發(fā)—低溫固化”法制備紫杉醇長循環(huán)固體脂質(zhì)納米粒，延長了藥物在體內(nèi)的滯留時間。

此外，還有乳化聚合法［12］、高壓乳勻法［13］、聚合物分散法等。制備成納米微粒載體系統(tǒng)的中藥多為單一有效成分，如抗肝癌或肝炎藥物：蓖麻毒蛋白、豬苓多糖、斑蝥素、羥喜樹堿、黃芪多糖等；抗感染藥：小檗堿等；消化道疾病藥：硫酸氫黃連素等；抗腫瘤藥：秋水仙堿、高三尖杉酯堿、泰素等；心血管疾病藥：銀杏葉有效成分等；其它還有鶴草酚、苦杏仁苷等。也有將多種中藥成分復(fù)合后制備納米微粒載體系統(tǒng)的，如口服結(jié)腸靶向給藥系統(tǒng)——通便通膠囊，其主藥成分為3種極性相似的火麻仁油、郁李仁油和萊菔子油的混合油。還有將中藥復(fù)合西藥后制備納米微粒載體系統(tǒng)的，如多相脂質(zhì)體1393，其主要成分為氟脲嘧啶、人參多糖和油酸等；中藥復(fù)方“散結(jié)化瘀沖劑”浸膏和5氟脲嘧啶(5FU)相結(jié)合后制備的磁性微球制劑也屬此列?？傊?，不同的制備技術(shù)和工藝適合不同種類納米中藥的制備。

3問題與展望

盡管目前納米技術(shù)的研究進(jìn)展一日千里，納米技術(shù)的飛速發(fā)展將有可能使中藥的現(xiàn)代化邁上一個臺階，但是，目前納米中藥的研究尚處于基礎(chǔ)階段，納米中藥的制備技術(shù)也很不成熟，有許多問題仍需進(jìn)一步研究。納米粒制備時，載體材料多為生物降解性的合成高分子，在體內(nèi)降解較慢，連續(xù)給藥會產(chǎn)生蓄積，且降解產(chǎn)物有一定的毒性。另外有毒有機(jī)溶劑、表面活性劑的應(yīng)用都給納米控釋系統(tǒng)的產(chǎn)業(yè)化帶來了較大的困難。美國Rice大學(xué)生物和環(huán)境納米技術(shù)中心(CBEN)主任VickiColvin認(rèn)為至少有兩點(diǎn)需要引起重視：“一是納米材料微小，它們有可能進(jìn)入人體中那些大顆粒所不能到達(dá)的區(qū)域，如健康細(xì)胞。二是對比普通材料納米量級性質(zhì)會有所改變”。也就是很有可能在粒徑減小到一定程度時，原本可視為無毒或毒性不強(qiáng)的納米材料開始出現(xiàn)毒性或毒性明顯加強(qiáng)，例如改變納米材料表面的電荷性質(zhì)，改變納米材料所處的物理化學(xué)環(huán)境，相同的納米材料可能會出現(xiàn)不同的毒性，納米材料在生物體內(nèi)可能會出現(xiàn)特殊的代謝情況，并且可能會與某些特定部位的器官或者組織細(xì)胞進(jìn)行作用進(jìn)而使其帶來某些特而且納米化后中藥有效成分和藥效學(xué)的不確定性，將給藥物質(zhì)量的穩(wěn)定可控留下隱患。另外納米中藥的范圍應(yīng)有所限制，當(dāng)一種中藥粉碎到了納米級時，藥效可能會發(fā)生改變，不能為獲得納米微粒而損壞了藥物的有效成分。目前對中藥的微觀研究尚不深入，對其有效成分與非有效成分還認(rèn)識不清，倉促對其納米化處理有可能得不償失。在目前這個時期，進(jìn)行商品化的納米中藥生產(chǎn)為時尚早。而應(yīng)該進(jìn)行開發(fā)納米中藥的制備技術(shù)研究并建立一整套納米藥理、藥效和毒理學(xué)的理論與系統(tǒng)評價方法。

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【摘要】納米中藥是指運(yùn)用納米技術(shù)制造的、粒徑小于100nm的中藥有效成分、有效部位、原藥及其復(fù)方制劑，具有增加藥物對血腦屏障或生物膜的穿透性等特點(diǎn)。本文詳細(xì)介紹了納米中藥的定義、特點(diǎn)，同時介紹了納米中藥制劑技術(shù)方面的進(jìn)展。指出了納米中藥制劑存在的問題，并作了展望。

【關(guān)鍵詞】納米技術(shù)；中藥制劑；中藥現(xiàn)代化